目的：建立固相萃取液相色谱串联质谱法测定人血浆中曲匹地尔浓度，并应用于曲匹地尔胶囊剂与曲匹地尔片剂在中国健康受试者的生物等效性研究。方法：血浆样品经固相萃取后，采用LC-MS/MS进行测定。色谱柱为MG S-5 C₁₈分析柱（50 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为甲醇-10 mol·L^-1甲酸铵溶液（80：20），流速0.4 mL·min^-1。苯海拉明为内标。采用四极杆质谱检测器大气压电喷雾离子源（APCI），正离子检测，以多反应离子监测（MRM）扫描方式进行监测，用于定量分析的离子为m/z 206.0 →109.0（曲匹地尔）和m/z 256.1→167.1（内标）。20名男性健康志愿者交叉口服受试制剂和参比制剂，计算主要药动学参数及生物利用度，以判断其生物等效性。结果：血浆中曲匹地尔质量浓度在4.0~3 200 ng·mL^-1范围内线性关系良好（r=0.999 5），最低定量限为4.0 ng·mL^-1。受试制剂与参比制剂的主要药动学参数：C_max分别为（1 325.7±389.8）、（1 377.7±287.3） ng·mL^-1，T_max分别为（0.75±0.65）、（0.68±0.30） h，t_1/2分别为（1.3±0.3）、（1.3±0.3） h，AUC_{0-12 h}分别为（4 276.3±1 376.0）、（4 060.9±123.7） ng·mL^-1·h。以AUC_{0-12 h}计算，受试制剂相对生物利用度为（105.8±17.3）%。结论：该方法简便、快速，灵敏度高，可用于测定人血浆中曲匹地尔浓度；曲匹地尔胶囊剂与曲匹地尔片剂生物等效。