目的：建立UPLC-MS/MS法同时测定人尿液中布格呋喃2个代谢物M1和M2的浓度。方法：尿液样本用葡萄糖醛酸酶进行水解并稀释。采用Acquity BEH C₁₈（2.1 mm×50 mm，1.7 μm）色谱柱，以甲醇-0.1%甲酸水溶液（75：25）为流动相，流速0.4 mL·min^-1，柱温35 ℃，进样量为10 μL；采用串联四极杆质谱在ESI正离子电离模式下，应用多反应监测（MRM）扫描模式测定M1（m/z 279.1→243.1）、M2（m/z 277.2→151.2）和内标AF67（m/z 279.1→243.1）。样品分析时间为5 min。结果：M1和M2的质量浓度在10~2 000 ng·mL^-1范围内线性关系良好（r>0.99），批内、批间精密度和准确度以及稳定性考察项目的结果均符合要求。在单次和多次口服布格呋喃后，尿液中M1的累积排泄量分别为0.83%和1.18%，M2的累积排泄量分别为0.44%和0.72%。结论：本文建立了同时测定人尿液中布格呋喃2个代谢物（M1和M2）的UPLC-MS/MS方法，灵敏度高，特异性好，各项方法学考核的结果表明，本法可用于布格呋喃人体药代动力学的临床研究。考察了布格呋喃在中国健康人体的物料平衡和安全性等信息，结果显示尿液中M1和M2的累积排泄量很低，需要进一步研究才能获得符合要求的物料平衡数据。另外，多次口服布格呋喃后，代谢物在体内有一定量的蓄积。