目的：为临床研究阿齐沙坦人体药动学建立一种高效、专一的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）方法，并将其应用于阿齐沙坦在中国健康人群药动学研究。方法：含阿齐沙坦血浆样本与内标混合后经乙腈处理，以含5 mmol·L^-1甲酸铵溶液-乙腈为流动相，SB-Aq色谱柱（3.0 mm×100 mm，3.5 μm）为分析柱，采用API 4000型液质联用系统，流速0.6 mL·min^-1，室温下测定；采用负离子模式，MRM扫描，阿齐沙坦m/z 455.2 → 411.2和内标奥美拉唑m/z 344.1 → 193.9。9例健康受试者口服40 mg阿齐沙坦片，于不同时间点分别采集静脉血进行药代动力学分析。结果：阿齐沙坦和内标的保留时间分别为4.17和4.77 min，标准曲线在0.01~10.0 mg·mL^-1范围内线性良好（r=0.998 6±0.000 9），最低定量限10 ng·mL^-1，日内、日间批间差异均小于12%，准确度在89.2%~110.2%，回收率在83.2%~96.2%之间，所有的稳定性考察项目均符合要求。药动学结果显示，健康受试者口服阿齐沙坦片40 mg后，阿齐沙坦在人体内平均达峰时间t_max=2.22h，平均半衰期t_1/2=10.15 h。结论：本测定方法适用于阿齐沙坦的药动学研究和血药浓度监测。