目的: 研究洛莫司汀热敏脂质体静脉给药后在家兔体内的药代动力学、小鼠体内组织分布及其靶向性。 方法: 家兔静脉注射给药后,采用HPLC法测定血浆药物浓度,比较洛莫司汀溶液、普通脂质体及热敏脂质体的药代动力学;洛莫司汀热敏脂质体静脉注射给药后,观察正常小鼠以及局部组织加热(42 ℃)的小鼠组织药物浓度,研究其组织分布和靶向性。 结果: 普通脂质体和热敏脂质体的家兔药时曲线AUC分别是以游离药物给药组的208倍和197倍,t_1/2分别由2.20 h延长至6.05 h和7.76 h。通过对小鼠脑、心、肝、肾组织加热,可以显著提高药物在相应组织的分布。 结论: 洛莫司汀普通脂质体及热敏脂质体均能延缓药物释放,热敏脂质体具有良好的组织热靶向性。