HPLC法检测大鼠血浆中吡非尼酮的浓度及其药动学研究

肖敏1, 李军伟2, 孙未2, 罗顺斌2, 胡国新2

药物分析杂志 ›› 2012, Vol. 32 ›› Issue (2) : 202-205.

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代谢分析

HPLC法检测大鼠血浆中吡非尼酮的浓度及其药动学研究

  • 肖敏1, 李军伟2, 孙未2, 罗顺斌2, 胡国新2
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HPLC determination of pirfenidone in rat plasma and its pharmacokinetics

  • XIAO Min1, LI Jun-wei2, SUN Wei2, LUO Shun-bin2, HU Guo-xin2
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摘要

目的: 建立大鼠血浆吡非尼酮检测的高效液相色谱方法,研究吡非尼酮的药代动力学。 方法: 血浆经乙酸乙酯,采用ZORBAX SB-C18色谱柱;流动相为乙腈-水-0.1%TFA(三氟乙酸),流速为1.0 mL·min-1;检测波长为318(0~8 min)、246 nm(8~10 min)。6只雄性大鼠单剂量灌胃给予15 mg·kg-1吡非尼酮,分别在给药后多点尾静脉采血;用该方法检测血浆中吡非尼酮的浓度。用DAS(数据采集系统)计算药代动力学参数。 结果: 吡非尼酮浓度在0.025~4.00 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 9);定量下限为0.025 mg·L-1;低、中、高3个浓度的相对回收率分别为(100.40±4.66)%、(102.17±4.02)%和(101.12±2.89)%;日内RSD分别为4.6%,3.9%,2.9%,日间RSD分别为5.5%,4.8%,3.7%。大鼠吡非尼酮灌胃后,血浆吡非尼酮在0.39 h达到1.69 mg·L-1的峰值浓度,血浆半衰期为2.21 h。吡非尼酮在大鼠体内符合一级吸收的二室模型。 结论: 本方法准确可靠、简便快速,适用于大鼠血浆吡非尼酮浓度的测定及其药代动力学研究。

关键词

高效液相色谱法;吡非尼酮;抗纤维化新药;生物样品;血药浓度;药代动力学

Key words

HPLC; pirfenidone; against fibrosis new drugs; biological sample; plasma drug concentration; pharmacokinetics

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肖敏1, 李军伟2, 孙未2, 罗顺斌2, 胡国新2. HPLC法检测大鼠血浆中吡非尼酮的浓度及其药动学研究[J]. 药物分析杂志, 2012, 32(2): 202-205
XIAO Min1, LI Jun-wei2, SUN Wei2, LUO Shun-bin2, HU Guo-xin2. HPLC determination of pirfenidone in rat plasma and its pharmacokinetics[J]. Chinese Journal of Pharmaceutical Analysis, 2012, 32(2): 202-205

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