目的：建立抗肿瘤药物木犀草素靶向制剂在大鼠血浆中的含量测定方法，研究木犀草素及其磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）包合物在大鼠体内的药代动力学。方法：通过灌胃和尾静脉注射2种方式分别给予SD大鼠木犀草素与木犀草素/SBE-β-CD包合物，血浆样品经水浴-液液萃取法处理后，采用高效液相色谱法（HPLC）检测，以香叶木素为内标，采用ZORBAX SB-C₁₈（4.6 mm×250 mm，5 μm）色谱柱，流动相0.2%磷酸溶液-甲醇（48：52），流速1.0 mL·min^-1，检测波长348 nm，使用DAS药代动力学程序进行计算，得到相关药代动力动学参数。结果：木犀草素/SBE-β-CD包合物平均包合率为75.94%；大鼠血浆中木犀草素质量浓度在0.06~13.00 μg·mL^-1范围内线性关系良好；血浆中木犀草素提取回收率为72.19%~86.62%，RSD为5.60%~12.77%。结论：本方法符合方法学验证基本要求，适用于木犀草素在大鼠血浆中的含量测定，可用于药代动力学研究。木犀草素在大鼠体内消除符合二室消除模型，与木犀草素相比，木犀草素/SBE-β-CD包合物达峰时间提前，药-时曲线下面积增大，生物利用度提高。