卡马西平与氢氯噻嗪共晶的表征与性质的研究
网络出版日期: 2024-05-31
Characterization of the properties of carbamazepine and hydrochlorothiazide cocrystal
Online published: 2024-05-31
目的:制备卡马西平与氢氯噻嗪共晶,并对共晶的性质进行研究。方法:采用溶液结晶法制备卡马西平与氢氯噻嗪共晶,通过X-射线单晶衍射法(SCXRD)、X-射线粉末衍射法(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析(TGA)、红外光谱法(IR)对共晶进行表征,并通过HPLC对共晶的溶解度以及在人工胃液中、水中,在高温、高湿、光照条件下的稳定性进行考察;同时考察共晶在高湿条件下的吸湿性。结果:在75%、90%的高湿条件下,卡马西平与氢氯噻嗪的物理混合物10 d的吸湿性分别为0.022 9%、0.028 0%,共晶的吸湿性分别为0.003 5%、0.004 0%;在光照条件下,卡马西平、氢氯噻嗪10 d产生的杂质含量为0.36%、0.13%,共晶中的卡马西平、氢氯噻嗪10 d产生的杂质含量为0.13%、0.00%;在水中的溶解度,共晶中的卡马西平比原料药卡马西平的溶解度提高约1倍。结论:卡马西平和氢氯噻嗪形成共晶可以降低药物在高湿条件下的吸湿性,同时对原料药在光照条件下的稳定性有小幅度提高,并提高了卡马西平在水中溶解度。
朱玉苹, 张燕, 杨钊, 张帅华, 刘坤 . 卡马西平与氢氯噻嗪共晶的表征与性质的研究[J]. 药物分析杂志, 2018 , 38(10) : 1842 -1849 . DOI: 10.16155/j.0254-1793.2018.10.27
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