目的:建立专属、快速的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)的分析方法测定人血浆中左乙拉西坦的浓度,进行药代动力学研究。方法:以3-氨基-2-萘甲酸为内标,0.2 mL血浆样品加入280μL甲醇除蛋白后,涡旋提取,取上清液3μL进样。色谱柱:Acquity UPLC BEH C₁₈(2.1 mm×50 mm,1.7μm),流动相:乙腈和0.01 mol·L^-1甲酸铵(pH 3.6),梯度洗脱,流速0.3 mL·min^-1,分析时间4 min;采用电喷雾MS检测,正离子检测模式。结果:左乙拉西坦质量浓度在0.5~128.0μg·mL^-1范围内呈线性,日内、日间精密度分别小于13.1%和11.7%,基质效应影响较小,相对回收率在95.9%~106.8%之间。口服左乙拉西坦片剂后达峰浓度和达峰时间分别为18.23μg·mL^-1和1.31 h。结论:该方法可用于微量血浆测定,并可应用于成人或新生儿癫痫发作,给予左乙拉西坦后对其临床药动学的研究。