代谢分析

基于UPLC-Q-TOF-MS技术的大鼠肠内菌转化间尼索地平对映体的体外代谢产物研究

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  • 河北医科大学药学院药物分析教研室, 石家庄 050017

网络出版日期: 2024-05-31

Studies on in vitro metabolites of m-nisoldipine enantiomers in rat intestinal flora transformation by UPLC-Q-TOF-MS

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  • Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Hebei Medical University, Shijiazhuang 050017, China

Online published: 2024-05-31

摘要

目的:建立肠内菌转化研究间尼索地平对映异构体(RS-MNS)代谢产物的方法,确定代谢物的结构及转化途径。方法:R,S-MNS分别与大鼠肠内菌于体外厌氧温孵培养2 h,用正己烷-乙醚(1:1)萃取,离心后取上清液氮气吹干,复溶后进行UPLC-Q-TOF-MS分析。色谱条件:采用Poroshell 120 ECC18色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.7 μm)色谱柱,以0.5%甲酸水-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速400μL·min-1,柱温40℃;质谱条件:电喷雾离子源(ESI源),负离子模式检测。比较样品和相应的菌空白、药物空白的数据,检测推断其代谢产物结构。结果:在对映体温孵液中检测到原药及其1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-氨基苯基)-3,5-吡啶二羧酸异丁基甲酯、1,4-二氢-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸异丁基甲酯和1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯3种代谢产物,并推断MNS的肠内菌转化途径。结论:MNS在肠道菌从中发生生物转化而形成代谢产物,对映体的代谢产物种类相同,代谢途径主要为还原和氧化反应。

本文引用格式

刘艳艳, 万昶宸, 孙宇鹏, 苑霖, 程晓叶, 张玉倩, 张兰桐 . 基于UPLC-Q-TOF-MS技术的大鼠肠内菌转化间尼索地平对映体的体外代谢产物研究[J]. 药物分析杂志, 2016 , 36(8) : 1415 -1420 . DOI: 10.16155/j.0254-1793.2016.08.15

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