目的： 研究口服甲基屈他雄酮（methasterone）后人尿中代谢产物的情况。方法： 招募健康志愿者口服甲基屈他雄酮100 mg，收集服药前空白尿样，服药后72 h内全部尿样，以及第4至20天晨尿。尿样经过酶解、液-液萃取、衍生化等前处理步骤，采用GC/MSD-MS和GC-MS/MS检测尿样中甲基屈他雄酮及代谢产物，并研究其在人尿中的代谢情况。色谱-质谱条件：HP-1毛细管色谱柱（25 m×0.2 mm×0.11 μm），柱温为程序升温（起始温度177℃，以3℃·min^-1的速率升至245℃，然后以17℃·min^-1的速率升至320℃，保持2.5 min），载气为高纯氦气，进样口温度280℃，柱压138 kPa，分流比10：1，进样量2 μL；质谱离子源为EI源，源温度230℃，电子能量70 eV，采集模式为Scan（m/z 40~700）和MRM。结果： 研究结果表明，口服甲基屈他雄酮在人尿中的以原型甲基屈他雄酮及C₃位羟基化还原产物为主，这2种物质是目前兴奋剂检测领域检测甲基屈他雄酮摄入的目标物质。结论： 通过对口服甲基屈他雄酮在人尿中代谢产物的研究，发现可作为辅助检测甲基屈他雄酮摄入的代谢产物M2~M4，通过对多种代谢物信息综合研判，可降低假阳性风险，提高兴奋剂检测的可靠性、科学性。