多肽缓释注射剂分析专栏

注射用醋酸奥曲肽微球体内外释放度分析

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  • 1. 中国食品药品检定研究院, 国家药品监督管理局重点实验室-化学药品质量研究与评价重点实验室, 北京 102629;2. 烟台大学药学院, 烟台 264005;3. 绿叶制药集团有限公司, 烟台 264670

网络出版日期: 2024-05-31

Study for the analysis of the in vivo and in vitro release of octreotide acetate microspheres for injection

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  • 1. National Insitutes for Food and Drug Control, Key Laboratory of State Druy Administration-Key Laboratory of Research and Evaluation of Chemical Druy Quality, Beijing 102629, China;
    2. School of Pharmacy, Yantai University, Yantai 264005, China;
    3. Luye Pharma Group Ltd., Yantai 264670, China

Online published: 2024-05-31

摘要

目的: 研究注射用醋酸奥曲肽微球体外释放度加速试验方法,并探讨与体内释放的相关性,为该制剂的有效性评价研究提供参考。方法: 分别采用转瓶法和流池法考察了温度、pH、转速、流速、样品池的种类、膜的排列方式、玻璃珠以及加样方式等影响因素,建立了体外加速释放在温度37℃、片剂池(22.6 mm)、流速16 mL·min-1和pH 10.0缓冲液中进行的流池法,并与在温度37℃、转速6 r·min-1和pH 10.0缓冲液中进行的转瓶法进行对比。结果: 注射用醋酸奥曲肽微球在流池法中的释放均快于转瓶法中的释放;且2种制剂样品不同方法测定结果趋势一致,制剂A释放快于制剂B;对流池法体外加速释放-体内释放进行线性回归,制剂A和B相关系数r分别为0.998 2、0.960 9。结论: 采用流池法测定的体外加速释放快于转瓶法,且与体内释放具有良好的相关性(r>0.9),为评价奥曲肽微球制剂的体内外释放提供参考。

本文引用格式

梁苑英竹, 袁松, 郭宁子, 刘万卉, 杨化新, 庾莉菊 . 注射用醋酸奥曲肽微球体内外释放度分析[J]. 药物分析杂志, 2020 , 40(6) : 955 -963 . DOI: 10.16155/j.0254-1793.2020.06.01

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