目的：建立快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）方法同时测定人血浆中替诺福韦艾拉酚胺（TAF）及其活性代谢产物替诺福韦（TFV）的浓度，并研究该药物在人体内的药动学特征。方法：采用Capcell pake ADME色谱柱（75 mm×2.1 mm，5 μm），以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相，梯度洗脱，流速0.4 mL·min^-1，进样量5 μL；采用多反应监测（MRM），选择质荷比（m/z）477.3/346.1（TAF）、288.2/176.0（TFV）、484.3/346.1（内标1：TAF-d₇）及294.2/182.0（内标2：TFV-d₆）进行检测。结果：TAF与TFV质量浓度分别在0.1~400 ng·mL^-1及0.4~20 ng·mL^-1范围内线性关系良好，定量下限分别为0.100 0 ng·mL^-1及0.400 0 ng·mL^-1，日内、日间精密度均小于9.0%，准确度分别为94.1%~99.2%和95.5%~112.8%。健康中国人服用富马酸替诺福韦艾拉酚胺片25 mg后，TAF主要药动学参数：C_max=（207.97±61.08）ng·mL^-1，T_1/2=（0.54±0.15）h，AUC_0-∞=（126.07±42.67）h·ng·mL^-1；TFV主要药动学参数：C_max=（8.76±1.46）ng·mL^-1，T_1/2=（29.47±4.16）h，AUC_0-∞=（193.19±45.75）h·ng·mL^-1。结论：该方法适用于TAF及其代谢产物TFV的血药浓度检测，并提供药动学参数。