目的： 建立LC-MS/MS法测定尼可地尔在大鼠血浆中的浓度，并初步研究其在大鼠体内的药动学行为。方法： 血浆样品以甲醇沉淀，采用Kromasil 100-5-C₁₈（2.1 mm×150 mm，5.0 μm）色谱柱进行色谱分离。以甲醇-含甲酸铵和甲酸的水溶液为流动相，流速0.3 mL·min^-1，进样量4 μL，LC-MS/MS分析，分别以m/z 212.1→136.0和m/z 271.2→172.2为尼可地尔和内标（甲苯磺丁脲）的质谱检测条件。大鼠灌服10 mg·kg^-1尼可地尔后，不同时间点取样测定其血浆中尼可地尔的浓度。由DAS 2.0计算药动学参数。结果： 尼可地尔质量浓度在5.0~2 000.0 ng·mL^-1内线性关系良好（r=0.997 9，权重1/X²）；定量下限为5.0 ng·mL^-1；尼可地尔和内标的提取回收率均高于95%，日内、日间的RSD均小于15%；尼可地尔血浆样品在室温放置4 h，-70℃冰箱放置15 d以及预处理后室温放置24 h的变化率均小于15%。大鼠口服灌胃尼可地尔（10 mg·kg^-1）后，尼可地尔在大鼠体内吸收较快，达峰时间约为0.3 h，达峰浓度约为15.0 μg·mL^-1。结论： 建立的LC-MS/MS方法适合于尼可地尔的药动学研究。