质量分析

磷酸可待因平衡溶解度及油水分配系数的测定

展开
  • 1. 烟台大学, 烟台 264000;2. 中国食品药品检定研究院, 北京 100050

网络出版日期: 2024-05-31

Determination of equilibrium solubility and apparent oil-water partition coefficient of codeine phosphate

Expand
  • 1. Yantai University, Yantai 264000, China;
    2. National Institutes for Food and Drug Control, Beijing 100050, China

Online published: 2024-05-31

摘要

目的:测定磷酸可待因在不同pH介质中的平衡溶解度以及油水分配系数,为药物的生物药剂学分类系统(BCS)分类提供试验依据。方法:采用摇瓶法-高效液相色谱法测定磷酸可待因在水、不同pH介质中的平衡溶解度和油水分配系数。采用Phenomenex C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相A为0.03 mol·L-1醋酸钠溶液(用冰醋酸调pH至3.5),流动相B为甲醇,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长284 nm,进样量10 μL。结果:37℃时磷酸可待因在水中的平衡溶解度为421 mg·mL-1,在pH 1.2~8.0的介质中,平衡溶解度基本稳定,无pH依赖性;25℃时磷酸可待因在正辛醇-水体系中的油水分配系数为0.051 7(lg Papp=-1.29);在pH 1.2~8.0的介质中,其油水分配系数随着pH升高而增大,具有pH依赖性。结论:磷酸可待因为高溶解性,渗透性较好的药物,本研究可以佐证其属于生物药剂学分类系统中的Ⅰ类药物。

本文引用格式

王雪, 陈华, 尹婕, 刘万卉 . 磷酸可待因平衡溶解度及油水分配系数的测定[J]. 药物分析杂志, 2019 , 39(4) : 749 -754 . DOI: 10.16155/j.0254-1793.2019.04.23

Options
文章导航

/